Quando o radiofármaco é administrado para tratamento, o radionuclídeo presente na molécula vai emitir radiação junto do órgão ou tecido que está doente, para ajudar a que a doença ou sintoma da mesma (por exemplo, dor) melhore. Estes tratamentos são semelhantes aradioterapia interna.
Nos tratamentos com radionuclídeos são utilizadas doses de radiação maiores do que as usadas para os exames de diagnóstico e por isso, é necessário o paciente respeitar alguns cuidados, quer próprios quer relativos aos familiares e outras pessoas que com eles contactem. Pode, inclusive, em determinados casos, ser necessário o internamento hospitalar. Assim, para cada tipo de terapêutica serão dadas recomendações específicas que o doente tem que se responsabilizar por cumprir e dar o seu consentimento para proceder à terapêutica.
Os tratamentos com radionuclídeos não podem ser realizados em caso ou suspeita de gravidez, nem em mães a amamentar.