Quando o radiofármaco é administrado para tratamento, o radionuclídeo presente na molécula vai emitir radiação junto do órgão ou tecido que está doente, para ajudar a que a doença ou sintoma da mesma (por exemplo, dor) melhore. Estes tratamentos são semelhantes a radioterapia interna.

Nos tratamentos com radionuclídeos são utilizadas doses de radiação maiores do que as usadas para os exames de diagnóstico e por isso, é necessário o paciente respeitar alguns cuidados, quer próprios quer relativos aos familiares e outras pessoas que com eles contactem. Pode, inclusive, em determinados casos, ser necessário o internamento hospitalar. Assim, para cada tipo de terapêutica serão dadas recomendações específicas que o doente tem que se responsabilizar por cumprir e dar o seu consentimento para proceder à terapêutica.

Os tratamentos com radionuclídeos não podem ser realizados em caso ou suspeita de gravidez, nem em mães a amamentar.